Arguments scientifiques en faveur des modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes

Si vos recherches portent sur l’hypertrophie musculaire squelettique, la puissance musculaire ou la densité osseuse, les composés de cette catégorie constituent les outils les plus avancés actuellement disponibles dans la classe des SARM.

Chacun d’entre eux a été sélectionné pour son activité anabolique documentée, sa sélectivité tissulaire et la solidité des données scientifiques qui les sous-tendent.

Les SARM de cette catégorie agissent en se liant de manière sélective aux récepteurs androgènes présents dans les tissus musculaires et osseux. Contrairement aux androgènes anabolisants traditionnels, ils sont conçus pour exercer une activité anabolique ciblée tout en limitant les interactions avec les tissus non ciblés, tels que la prostate. C’est cette sélectivité qui explique l’intérêt soutenu de la recherche clinique pour ces composés.

Composés de cette catégorie

RAD-140 (Testolone)

Le composé le plus puissant de cette gamme. Les données précliniques chez le rat et les primates ont confirmé une forte signalisation anabolique dans les muscles, avec une activité androgénique minimale au niveau de la prostate. [1] Le RAD-140 est depuis passé à la phase 1 d’évaluation chez l’humain. [2]

Idéal pour : les utilisateurs de niveau intermédiaire à avancé, les cycles de prise de masse et les protocoles axés sur la force.

LGD-4033 (Ligandrol)

Son intérêt scientifique repose notamment sur un essai de phase 1 randomisé et contrôlé par placebo mené auprès de 76 hommes en bonne santé. Les participants ayant reçu 1 mg de Ligandrol par jour pendant 21 jours ont présenté une augmentation statistiquement significative de la masse maigre de 1,21 kg, sans effet indésirable grave signalé. [3]

Idéal pour : la recherche sur la masse maigre, les études dose-réponse et les premiers cycles avec les SARM.

YK-11

Agit selon un double mécanisme : agonisme des récepteurs androgènes et inhibition potentielle de la myostatine via l’expression de la follistatine. [4] Cela en fait un composé particulièrement intéressant pour les chercheurs qui étudient les réponses maximales du développement musculaire.

Le YK-11 est idéal pour les protocoles de recherche avancés et les combinaisons de composés

Contrôle qualité

Tous les composés :

  • Ont fait l’objet de tests indépendants certifiant une pureté supérieure à 99 %.
  • Sont fournis avec des certificats d’analyse spécifiques à chaque lot.
  • Sont vendus exclusivement à des fins de recherche et d’utilisation en laboratoire.

Ne sont pas autorisés à l’usage humain. L’AMA interdit tous les composés de cette catégorie, classés comme agents anabolisants.

Sources:

[1] Miller, C. P., Shomali, M., Lyttle, C. R., et al. (2011). Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2(2), 124-129. https://doi.org/10.1021/ml1002508

[2] LoRusso, P., Hamilton, E., Ma, C., et al. (2022). A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. Clinical Breast Cancer, 22(1), 67-77. https://doi.org/10.1016/j.clbc.2021.08.003

[3] Basaria, S., Collins, L., Dillon, E. L., et al. (2013). The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men. The Journals of Gerontology: Series A, 68(1), 87-95. https://doi.org/10.1093/gerona/gls078

[4] Kanno, Y., Hikosaka, R., Zhang, S. Y., et al. (2013). Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts via follistatin expression. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 36(9), 1460-1465. https://doi.org/10.1248/bpb.b13-00430

Foire aux questions

Ces composés ont été initialement mis au point pour étudier des traitements potentiels contre des maladies entraînant une perte musculaire importante, telles que l’ostéoporose et la cachexie. Les études en laboratoire visent à comprendre comment ils peuvent favoriser la croissance des tissus musculaires et osseux sans affecter les autres organes.

La principale différence réside dans leur haut degré de sélectivité tissulaire. Les anabolisants traditionnels agissent sur l’ensemble du corps et entraînent souvent une hypertrophie d’autres organes. Les composés de cette catégorie sont conçus pour agir sur des récepteurs androgènes spécifiques afin de favoriser le développement musculaire et osseux.

Absolument pas. Ces composés sont interdits par l’Agence mondiale antidopage (AMA) et leur vente à des fins de consommation humaine est illégale au Royaume-Uni. Ils sont classés exclusivement comme substances chimiques destinées à la recherche, et toute utilisation en dehors de ce cadre est interdite.